Dược động học
Hấp thu: Có thể tìm thấy nồng độ Desloratadin trong huyết tương sau khi uống 30 phút ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadin được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desioratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuần với liều lượng trong khoảng 5 – 20mg.
Bạn đang đọc: Thuốc Tipo tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?">Thuốc Tipo tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?
Phân bố: Khoảng 82% đến 87% desloratadin và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của desloratadin và 3-hydroxydesloratadine là không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.
Chuyển hóa : Desloratadin, ( chất chuyển hóa chính của loratadine ) được chuyển hóa mạnh thành 3 – hydroxydesloratadine, là một chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ phối hợp với acid glucuronic. Những enzyme tham gia hình thành 3 – hydroxydesloratadine chưa được xác lập. Dữ liệu từ những thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm năng lực hình thành 3 – hydroxydesloratadine, và làm chậm quy trình chuyển hóa desloratadin. Trong những nghiên cứu và điều tra dược động học ( n = 3748 ), khoảng chừng 6 % đối tượng người dùng có sự chuyển hóa chậm desloratadin ( được xác lập là đối tượng người dùng có tỉ lệ diện tích quy hoạnh dưới đường cong ( AUC ) của 3 – hydroxydesloratadin so với Desloratadin dưới 0,1, hoặc là đối tượng người tiêu dùng có thời hạn bán hủy Desloratadin vượt quá 50 giờ ). Những nghiên cứu và điều tra dược động học này gồm có những đối tượng người dùng trong độ tuổi từ 2 đến 70 tuổi, trong đó 977 đối tượng người tiêu dùng tuổi từ 2 đến 5 tuổi, 1575 đối tượng người dùng tuổi từ 6 đến 11 tuổi, và 1196 đối tượng người tiêu dùng tuổi từ 12 đến 70 tuổi. Tỷ lệ chuyển hóa chậm giữa những đối tượng người dùng không nhờ vào vào nhóm tuổi. Tần suất những đối tượng người tiêu dùng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn ( 17 %, n = 988 ) so với người da trắng ( 2 %, n = 1462 ) và người gốc Hy Lạp ( 2 %, n = 1063 ). AUC của deslpratadin ở những người chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng chừng 6 lần so với những đối tượng người tiêu dùng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác lập trước những người có chuyển hóa chậm so với desloratadin và sẽ có AUC desloratadin trong huyết tương cao hơn sau khi uống desloratadin theo đúng liều ý kiến đề nghị. Trong những điều tra và nghiên cứu lâm sàng, nơi thực trạng chuyển hóa được xác lập, có 94 đối tượng người dùng chuyển hóa chậm và 123 đối tượng người tiêu dùng chuyển hóa thông thường đã được phát hiện và điều trị bằng desloratadin từ 15 đến 35 ngày. Trong những nghiên cứu và điều tra này, không có sự độc lạ tổng thể và toàn diện về sự bảo đảm an toàn đã được quan sát giữa những đối tượng người tiêu dùng có sự chuyển hóa chậm và những đối tượng người tiêu dùng có sự chuyển hóa thông thường. Mặc dù chưa có những điều tra và nghiên cứu dược động học về yếu tố này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm so với Desloratadin sẽ nhạy cảm hơn với những công dụng ngoại ý tương quan đến liều lượng .
Đào thải : Thời gian bán hủy trung bình của desloratadin là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax and AUC tăng tỷ suất theo liều dùng sau liều một lần duy nhất giữa 5 và 20 mg. Mức độ tích góp sau 14 ngày sử dụng thuốc tương thích với thời hạn bán hủy và tần suất liều dùng. Một điều tra và nghiên cứu về cân bằng lượng bài tiết ở người cho thấy giao động 87 % liều 14C – Desloratadin được phân bổ bằng nhau trong nước tiểu và phân. Phân tích 3 – hydroxydesloratadin trong huyết tương cho thấy những giá trị tương tự như của Tmax và thời hạn bán hủy so với Desloratadin .
Source: https://sangtaotrongtamtay.vn
Category: Sức khỏe – Sắc đẹp